叶酸-人血白蛋白-索拉非尼纳米粒的制备与体外抗肿瘤活性评价

作者：高文慧; 吴锦俊; 简晓顺^*

来源：医药导报, 2022, 41(11): 1588-1594.

• 索拉非尼
• 叶酸
• 人血白蛋白
• 纳米粒
• 肝肿瘤

目的 制备叶酸-人血白蛋白-索拉非尼纳米粒(FA-HSA-SRF-NPs),评价其体外抗肝肿瘤活性。方法 化学交联法制备FA-HSA-SRF-NPs,采用粒度分析仪和透射电镜对其进行表征，并计算载药量和包封率；共聚焦显微镜观察FITC-FA-HSA在HepG2细胞中的蓄积；高效液相色谱(HPLC)法测定HepG2细胞中索拉非尼含量；噻唑蓝(MTT)法检测该纳米粒对HepG2细胞毒性；流式细胞技术和Western blotting法考察纳米粒对HepG2细胞促凋亡能力。结果 FA-HSA-SRF-NPs水合粒径(85.4±3.3) nm, Zeta电位(-22.47±0.90) mV,载药量和包封率分别为(3.83±0.26)%和(91.09±6.14)%,叶酸偶联量(13.97±0.27)μg·mg HSA-1,能在HepG2细胞蓄积，对HepG2细胞毒性和促凋亡作用显著优于索拉非尼。结论 FA-HSA-SRF-NPs制剂性质良好，体外抗肝肿瘤活性显著优于索拉非尼，具有潜在抗肝癌临床应用价值。

• 出版日期2022
• 单位广州医科大学附属肿瘤医院; 广州中医药大学