近年来,耐药肿瘤的发病率呈不断上升之势,已成为临床医师所必需经常面对的棘手问题。因此,研发对耐药肿瘤具有优秀活性的新型药物迫在眉睫。查耳酮和唑类化合物可作用于肿瘤细胞的多种酶、受体和信号通路等,具有潜在的体内外抗肿瘤活性,引起了药物化学家的广泛关注。将查耳酮与唑杂合可能会获得具有多重作用机制的新型抗肿瘤候选物,是对付耐药肿瘤的有效策略。本文综述了查耳酮-唑杂合体在抗肿瘤领域的最新研究进展,并总结了构-效关系和作用机制,为进一步研究提供理论支持。