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摘要
目的 通过体外大鼠肝微粒体孵育实验考察环泊酚的酶促反应动力学，并进一步探究补骨脂素对其代谢的影响。方法 色谱柱：Diamonsil C18色谱柱(250.0 mm×4.6 mm, 5μm),柱温：30℃,流动相：乙腈-水=73∶27,检测波长：272 nm,流速：1.0 mL·min-1,进样量：20μL,内标为丙泊酚。大鼠肝微粒体与系列浓度的环泊酚注射液共同孵育，用Graph Pad Prism 8软件计算环泊酚的米氏常数(Km)、最大反应速度(Vmax)和固有清除率(CLint);孵育体系中加入系列浓度的补骨脂素，用HPLC法测定大鼠肝微粒体中的环泊酚减少量，并计算半数抑制浓度(IC50),考察补骨脂素对环泊酚代谢的影响。结果 环泊酚在大鼠肝微粒体孵育体系中的Km为129.8μmol·L-1,Vmax为98.42 nmol·min-1·mg protein-1,CLint为0.76 mL·min-1·mg-1。补骨脂素对环泊酚的代谢呈剂量依赖性抑制作用，IC50值为63.31μmol·L-1。结论 补骨脂素可降低环泊酚在大鼠肝微粒体内的代谢，延长麻醉苏醒时间。
- 出版日期2023
- 单位河北医科大学; 河北医科大学第二医院
