2-(2-取代-1,3,4-噻二唑-5-基)-苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物的合成及体外抗癌活性

作者：史艳萍; 陈宝泉; 麻静; 刘玉明; 李彩文

来源：Acta Chimica Sinica, 2011, (21): 561-566.

• 硒
• 苯并异硒唑酮
• 1
• 3
• 4-噻二唑
• 合成
• 抗癌活性 selenium
• benzisoselenazolone
• 1
• 3
• 4-thiadiazole
• synthesis
• antitumor activity

根据活性基团拼合原理,用2-氯硒基苯甲酰氯和2-氨基-5取代-1,3,4-噻二唑缩合合成了10个新的2-(2-取代-1,3,4-噻二唑-5-基)-苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物(6),并通过IR,1H NMR,ESI-MS和元素分析对其结构进行了确认,采用CCK-8法测试了化合物抑制肿瘤细胞增殖活性.结果表明,化合物6h对人体肺癌细胞A-549,化合物6a,6b,6d,6e,6f,6g,6h,6j对人体乳腺癌细胞MCF-7,化合物6a,6b,6d,6e,6f,6g对人体肝癌细胞SSMC-7721抑制活性均强于阳性对照药依布硒啉,且表现出一定的选择性,具有进一步研究的潜在价值.

• 出版日期2011
• 单位天津理工大学