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摘要
目的研究适合工业化生产的丁酸氯维地平合成方法。方法采用2,3-二氯苯甲醛、β-氨基巴豆酸甲酯与乙酰乙酸乙酯环化缩合,选择性水解得到4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯钾盐,再同丁酸氯甲酯反应得到丁酸氯维地平。结果该合成工艺的丁酸氯维地平总收率为48%。结论该工艺稳定,操作简单,适合工业化生产丁酸氯维地平。
- 出版日期2010
- 单位天津药物研究院有限公司
目的研究适合工业化生产的丁酸氯维地平合成方法。方法采用2,3-二氯苯甲醛、β-氨基巴豆酸甲酯与乙酰乙酸乙酯环化缩合,选择性水解得到4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯钾盐,再同丁酸氯甲酯反应得到丁酸氯维地平。结果该合成工艺的丁酸氯维地平总收率为48%。结论该工艺稳定,操作简单,适合工业化生产丁酸氯维地平。
