复方盐酸二甲双胍片在健康志愿者体内的药物动力学和生物等效性

作者：马小亚; 王美纳; 梁维薇; 王玉虎; 董亚琳; 王茂义; 封卫毅; 董卫华

来源：中国药师, 2007, (10): 954-957.

• 盐酸二甲双胍
• 格列本脲
• 高效液相色谱法
• 药物动力学
• 生物等效性

目的:研究复方盐酸二甲双胍片在健康志愿者体内的药物动力学和生物等效性。方法:18名男性健康志愿者随机交叉单次口服复方盐酸二甲双胍片（含盐酸二甲双胍1000 mg,格列本脲5 mg,受试制剂）或联合服用盐酸二甲双胍片1 000 mg和格列本脲片5 mg（参比制剂）后,采用HPLC法分别测定盐酸二甲双胍和格列本脲的经时血药浓度,用3P97软件计算其药物动力学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性。结果:单次口服受试制剂和参比制剂后,盐酸二甲双胍主要药物动力学参数Cmax分别为（1.60±0.55）μg·ml-1和（1.46±0.46）μg·ml-1,tmax分别为（2.1±0.7）h和（2.5±0.8）h,t1/2分别为（4.9±1.7）h和（4.3±1.6）h,AUC0→24分别为（10.47±2.89）μg·ml-1·h和（9.22±2.56）μg·ml-1·h,AUC0→∞分别为（10.95±3.13）μ·ml-1·h和（9.53±2.73）μg·ml-1·h,受试制剂的相对生物利用度F0→24为114.8%±17.6%。格列本脲主要药物动力学参数Cmax分别为（117.70±28.38）μg·L-1和（106.92±33.76）μg·L-1,tmax分别为（4.1±2.7）h和（3.8±1.8） h,t1/2分别为（7.6±4.1）h和（8.8±3.9）h,AUC0→30分别为（899.97±296.76）μg·L-1·h和（902.64±353.82）μg·L-1·h,AUC0→∞分别为（943.00±290.09）μg·L-1·h和（989.82±399.90）μg·L-1·h,受试制剂的相对生物利用度F0→30为104.91%±28.31%。结论:两制剂两组分的AUC、Cmax对数值,经F分析、双单侧t检验和（1-2α）%置信区间法统计分析。表明两种制剂具有生物等效性。

• 出版日期2007-10-5
• 单位西安交通大学