艾氟康唑合成工艺改进

作者：钟铮; 吕瑞红; 冯卫生; 杨怀霞; 张京玉

来源：精细化工, 2016, 33(04): 436-439+466.

DOI：10.13550/j.jxhg.2016.04.014

• 抗真菌药
• 艾氟康唑
• 药物合成
• 工艺改进
• 医药原料

为了探索艾氟康唑合成的新路线,以R-乳酸甲酯为原料,经吗啉胺化成4-[(R)-2-羟基丙酮基]吗啉(Ⅱ),在羟基保护后与格氏试剂2,4-二氟苯基溴化镁反应得到(2R)-2’,4’-二氟-2-(3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-氧)丙基苯基酮(Ⅳ),之后采用"一锅法"完成科里-柴可夫斯基环氧化、三氮唑烷基化以及脱保护反应得到中间体(2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2,3-丁二醇(Ⅶ),经甲磺酰化、成环氧、与4-亚甲基哌啶缩合,得产物艾氟康唑(Ⅰ),总收率由17%提高到24%,产物经高效液相色谱测定纯度达99%以上;产物经核磁、质谱和旋光表征。

• 出版日期2016
• 单位河南中医药大学