埃索美拉唑钠的合成

作者：宋伟国; 张祥敏; 张晓攀; 徐文方

来源：中国药物化学杂志, 2013, (04): 286-288.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2013.04.010

• 不对称氧化
• 过氧化钠
• 埃索美拉唑钠 asymmetric oxidation
• sodium peroxide
• esomeprazole sodium

目的制备埃索美拉唑钠。方法以4-甲氧基-3,5-二甲基-2-羟甲基吡啶为原料,经氯化后与5-甲氧基-2-巯基苯并咪唑反应合成奥美拉唑硫醚物,奥美拉唑硫醚物在以(1S,2S)-(-)-1,2-环己二胺-D-酒石酸盐为手性配体、环烷酸钴为催化剂、过氧化钠为氧化剂的条件下进行不对称氧化合成高光学纯度埃索美拉唑钠。结果与结论目标化合物的结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证。该法操作简便,收率较高(45%),产品光学纯度≥99%,含量≥98%,适于工业化生产。

• 出版日期2013
• 单位山东大学