叶酸修饰三维有序大孔碳用于提高羟基喜树碱溶出度的研究

作者：万龙; 王晓帆; 王可可; 梁宇; 李晓红; 姜明燕^*

来源：沈阳药科大学学报, 2018, 35(10): 811-816.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2018.10.001

• 叶酸
• 三维有序大孔碳
• 羟基喜树碱
• 溶出度

目的研究三维有序大孔碳及叶酸(folic acid,FA)修饰的三维有序大孔碳对于难溶性药物羟基喜树碱溶出速率和溶出度的提高,考察具有不同表面性质的两种载体的体外释药特性。方法研究以聚苯乙烯微球(polystyrene,PS)作为胶晶模板制备三维有序大孔碳载体,采用湿法氧化将羧基引入到三维有序大孔碳载体表面,通过酰胺键将叶酸接枝在载体表面。采用场发射扫描电子显微镜(scanning transmission electron microscopy,SEM)对载体的形貌及孔道结构进行观察,Zeta电位分析仪及傅里叶变换红外分析仪(fourier transform infrared spectrometer,FT-IR)用于考察载体表面基团的变化。通过溶剂挥干法将羟基喜树碱载入载体的孔道之中,差示扫描量热仪用于考察药物在载体中的存在状态。结果 PS胶晶模板与蔗糖为碳源制得的三维有序大孔碳呈微米级块状,内部为均一的相互连通的三维立体蜂窝状孔道,叶酸接枝增加了载体的亲水性,载药量为25%时,制备的两种给药体系均呈现无定型。叶酸修饰的载药体系展现了最快的释放速率,15 min内体外累积释放度为72. 7%。结论 PS作为模板、蔗糖作为碳源成功制备了三维有序大孔碳,叶酸修饰可以增加载药体系的亲水性,显著提高难溶性药物羟基喜树碱的溶出速率及溶出度。

• 出版日期2018
• 单位中国医科大学; 中国医科大学附属第四医院; 中国医科大学附属第一医院