吖啶-多胺类缀合物的合成、抗肿瘤活性及与DNA键合作用

作者：李小六; 马东来; 杨海龙; 谭官海; 杜会茹; **让; 张平竹; 陈华

来源：高等学校化学学报, 2014, (06): 1181-1188.

• 吖啶
• 多胺
• 缀合物
• DNA键合
• 抗肿瘤活性 Acridine
• Polyamine
• Conjugate
• DNA binding
• Anticancer activity

设计合成了系列吖啶-多胺类衍生物(ACP1~ACP6),并通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)染色法研究了化合物对K562(人白血病细胞)、A549(人肺癌细胞)和Hela(人宫颈癌细胞)细胞株的体外抗肿瘤活性.结果显示,化合物对肿瘤细胞具有一定的抑制作用,尤其是化合物ACP2的抗肿瘤活性优于阳性对照顺铂.通过UV-Vis光谱、荧光光谱、圆二色谱和热变性实验研究了合成化合物与小牛胸腺DNA(Ct-DNA)的键合作用.结果表明,三乙烯四胺修饰的化合物ACP2具有较好的抗肿瘤活性,与DNA分子具有较强的结合能力.

• 出版日期2014
• 单位河北大学; 河北化工医药职业技术学院