亲核氟源参与的芳环氟-18标记反应研究进展

作者：朱源; 陈乐园; 侯文彬^*; 李祎亮^*

来源：有机化学, 2021, 41(05): 1774-1788.

• 氟-18
• 亲核取代反应
• 标记反应
• 放射性药物
• 正电子发射计算机断层扫描

氟18是用于临床和临床前研究的正电子发射计算机断层扫描(PET)放射性药物中最常用的放射性同位素,至今已发现发展出多种标记方法.亲核性18F氟源由于易于操作且具有高放射性比活度,在氟标记反应中得到广泛应用.同时,引入氟原子可调节药物分子的空间构象和电性,也能影响其极性、亲脂性和解离常数等药物代谢动力学参数.芳香环本身代谢稳定性好,是理想的氟标记载体.亲核型氟源参与的芳香环氟-18标记反应为放射性药物的标记,具有高效、操作简便、反应条件温和及原子经济性等优点,为氟-18标记提供了一条新途径.根据标记前体结构的不同,综述了近年来亲核型氟源参与的芳香环氟-18标记方法领域研究进展,同时探讨了部分反应的机理,并对本领域未来发展进行了展望.

• 出版日期2021
• 单位中国医学科学院北京协和医学院; 放射医学研究所