蛋白激酶B/Akt抑制剂

作者：郝茜; 钟嫄; 王朋; 赵桂森

来源：生命的化学, 2011, (04): 557-565.

DOI：10.13488/j.smhx.2011.04.014

• 抗肿瘤
• PI3K/Akt信号通路
• Akt抑制剂 anti-tumor agent
• PI3K/Akt signaling pathway
• Akt inhibitor

磷脂酰肌醇-3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,PKB/Akt)信号通路在细胞生长与存活中起着关键作用,PI3K/Akt通路的过度激活在多种肿瘤中常见。Akt激酶本身以及Akt激酶上游调节分子,例如PTEN和PI3K,在超过50%的人类肿瘤中均有异常变化。因此Akt成为肿瘤预防和肿瘤靶向治疗的热点之一。许多小分子化合物通过不同机制抑制Akt活性,根据小分子抑制剂与激酶的结合部位和化学结构不同,主要分为ATP竞争性抑制剂、Akt变构抑制剂和磷脂酰肌醇类似物抑制剂。本文综述了PI3K/Akt通路与肿瘤的关系...

• 出版日期2011
• 单位山东大学