去氢骆驼蓬碱衍生物DH-004大鼠在体肠吸收动力学研究

作者:李玉玲; 高惠静; 冉鑫; 马桂芝; 滕亮*
来源:中国临床药理学杂志, 2021, 37(07): 878-882.
DOI:10.13699/j.cnki.1001-6821.2021.07.021

摘要

目的考察去氢骆驼蓬碱衍生物DH-004大鼠在体肠吸收动力学特征,探讨其可能的吸收机制。方法建立UPLC法测定灌流液中DH-004浓度,用大鼠在体单向肠灌流模型考察不同质量浓度的DH-004在不同肠段的吸收特征。结果 DH-004在全肠段均有吸收。20.0μg·mL-1 DH-004在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数(Ka)分别为(11.66±3.84)×10-2,(10.85±2.65)×10-2,(7.48±1.70)×10-2和(4.75±1.14)×10-2 min,药物表观渗透系数(Papp)分别为(1.47±0.33)×10-2,(1.55±0.20)×10-2,(1.25±0.10)×10-2和(0.98±0.22)×10-2 cm·min-1。DH-004在十二指肠段与空肠段的Ka均明显大于其在回肠和结肠的Ka(均P<0.05)。结论 DH-004在大鼠小肠全段有不同程度地吸收,十二指肠和空肠可能为其主要吸收部位。

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