黄芩素含氮衍生物的合成

作者：费佳; 冯锋; 柳文媛; 王军政

来源：沈阳药科大学学报, 2010, (11): 888-892.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2010.11.006

• 黄芩素
• 合成
• 黄酮 flavonoid analogue
• baicalein
• synthesis

目的为开发黄芩素为母体的抗肿瘤药物奠定基础。方法首先制备卤代的含氮中间体R1R2N(CH2)nCl.HCl,使之与黄芩素的6位或7位酚羟基反应,引入氮原子到黄芩素的A环。并用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT]测定合成产物体外抑制人肝癌细胞HepG2和人肺腺癌细胞A549细胞的活性。结果合成了10个黄芩素含氮衍生物(4a-4f,5a-5d),并经波谱测试确证其结构,均为新化合物。初步活性测试显示4c,5d有较显著的细胞毒性提升。结论该方法提供了一类新的黄芩素衍生物,能够...

• 出版日期2010
• 单位中国药科大学