科研之友
微信
新浪微博
Facebook
分享链接
摘要
PUE@PEG-PLGA纳米胶束具有粒径小,载药量高,释药缓慢等优良特点。TEM电镜结果表明PUE@PEG-PLGA纳米胶束呈核壳状圆球型结构;采用芘测定法测定PEG-PLGA纳米胶束的临界胶束浓度(CMC)大约为4.8 mg·L-1;激光共聚焦试验表明,PEG-PLGA纳米胶束可以增强香豆素-6细胞摄取量,且可聚集在线粒体周围,细胞外药物残留量定量结果也可间接证实,PEG-PLGA纳米胶束可以促进药物的细胞摄取。采用结扎冠状动脉制备急性心肌缺血模型大鼠,再随机分为假手术组,模型组,PUE组和PUE@PEG-PLGA高、中、低剂量组,在结扎后5 min各给药组尾iv给药。监测心电图ST段变化,测定血清肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、天冬氨酸转氨酶(AST)和丙二醛(MDA)水平,并测量心肌梗死面积。PUE和PUE@PEG-PLGA纳米胶束均能降低升高的ST段,降低血清中CK,LDH,AST,MDA水平,减少心肌梗死面积;其中PUE@PEG-PLGA中、高剂量组的药效明显强于PUE组,低剂量组基本与PUE组等效。PUE@PEG-PLGA纳米胶束很大程度上提高PUE心肌细胞摄取量,增强药物抗急性心肌缺血作用,减少给药剂量。
