游离蒽醌在人肠Caco-2细胞模型的转运

作者：王莹; 杨秀伟

来源：中国天然药物, 2008, 6(2): 141-145.

• 1
• -二羟基蒽醌
• 大黄酚
• 大黄素
• 大黄酸
• 芦荟大黄素
• ω-羟基大黄素
• 肠渗透性
• Caeo-2细胞单层

目的:研究1,8-二羟基蒽醌(1,8-dihydroxyanthraquinone, DQ)、大黄酚(chrysophanol, CP)、大黄素(emodin, EN)、大黄酸(rhein, RN)、芦荟大黄素(aloe-emodin, AE)和(ω-羟基大黄素(citreorosein, CN)在人肠Caco-2细胞单层模型的转运.方法:以人源Caco-2细胞单层为药物的肠吸收转运模型,将DQ、 CP、 EN、 RN、 AE和CN与其共温孵进行吸收转运,高效液相色谱法测定吸收转运量.结果:DQ、 CP、 EN、 RN、 AE和CN从顶侧(肠腔侧)向底侧(体循环侧)吸收转运的表现渗透系数(Papp)值分别为(2.16±0.38)×10-6、(3.00±0.09)×10-7、(1.99±0.94)×10-6、(4.58±0.20)×10-6、(6.24±0.19)× 10-6和(7.34±0.61)×10-6cm·s-1;从底侧向顶侧吸收转运的Papp分别为(3.20±0.10)×10-6,(4.50±0.02)×10-7,(2.22±0.62)×10-6,(4.94±0.39)×10-6,(2.87±0.18)×10-6和(6.80±0.37)×10-6cm·s-1.DQ、 EN、 RN、 AE和CN的Papp值比在Caco-2细胞单层模型上呈被动扩散机制、吸收良好的阳性对照化合物普萘洛尔的Papp值[(6.30±0.26)×10-6cm·s-1]小10倍,但比呈被动扩散机制、吸收不良的阳性对照化合物阿替洛尔的Papp值(<1×10-7cm·s-1)大1O倍.CP的Papp值与阿替洛尔的Papp值基本上在同一数量级.ATP耗竭剂碘乙酰胺不影响AE在两个方向上的转运.结论:DQ、 CP、 EN、 RN、 AE和CN在人源Caco-2细胞单层模型的吸收转运机制为被动扩散;DQ、 EN、 RN、 AE和CN属于中等吸收的化合物,CP属于吸收不良的化合物.

• 出版日期2008
• 单位北京大学; 天然药物与仿生药物国家重点实验室