摘要

为探索喹诺酮类化合物充当单胺菌素3位边链酸的构效关系,合成了4个未见文献报道的单胺菌素-喹诺酮酰胺衍生物(5a)~(5d).它们是以氧氟沙星(8)、氟罗沙星(9)或诺氟沙星前体(1-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸)(10)通过DCC-HOBT法酰化卡芦莫南母核(6)或氨曲南母核(7)得到的.初步体外抑菌试验表明:(5a)~(5d)的最低抑菌浓度(MIC)均大于100mg/L