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摘要
目的研究阿扎胞苷的合成工艺。方法以5-氮杂胞嘧啶为原料,在硫酸铵的催化下用双三甲基二硅胺(HMDS)保护其羰基和氨基,再与四乙酰核糖缩合,在甲醇中进行醇解,吡啶重结晶得阿扎胞苷。结果本工艺的总收率为58.8%。结论该合成工艺反应条件温和,操作简便,阿扎胞苷产品质量分数和收率较高,适合于工业化生产。
- 出版日期2011
- 单位天津药物研究院有限公司; 山东绿叶制药有限公司
目的研究阿扎胞苷的合成工艺。方法以5-氮杂胞嘧啶为原料,在硫酸铵的催化下用双三甲基二硅胺(HMDS)保护其羰基和氨基,再与四乙酰核糖缩合,在甲醇中进行醇解,吡啶重结晶得阿扎胞苷。结果本工艺的总收率为58.8%。结论该合成工艺反应条件温和,操作简便,阿扎胞苷产品质量分数和收率较高,适合于工业化生产。
