摘要

卡维地洛( Carvedilol, CAR)是一种具有多种附加作用的第 3代β受体阻滞药,可非选择性地阻滞β受体及选择性地阻滞α 1受体,有弱的膜稳定作用,无内在拟交感活性,在较高浓度下具有钙拮抗作用. CAR的独特之处在于具有抗氧化作用,且其抗氧化作用较维生素 E( VE)强 10倍,其代谢产物 SB211475和 SB209995的抗氧化作用较 VE强 1 000倍. CAR能够直接清除氧自由基,并抑制细胞膜脂质过氧化,保护完整细胞免受氧自由基诱导的细胞凋亡,也能抑制 VE的消耗,从而保护内源性抗氧化系统. 1995年, CAR在美国被批准用于治疗原发性高血压. 2001年,瑞士罗氏公司生产的卡维地洛(商品名:达利全)在中国上市.

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