埃格列净合成研究进展

作者:王建涛; 杨汉跃; 朱思梅; 董淑波; 朱海亮
来源:中国医药工业杂志, 2018, 49(07): 901-909.
DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2018.07.004

摘要

埃格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,临床用于成年2型糖尿病患者的治疗。本文对埃格列净的合成方法进行了综述,根据使用的原料和中间体的不同,报道了5条合成路线。其中,以2,3,4,6-四-O-苄基-D-吡喃葡萄糖为原料线性合成埃格列净的路线具有很好的立体选择性,适宜工业化生产。该路线包括12步反应,仅需分离3个中间体,总收率高达30%。

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