栀子苷4种不同给药途径的药动学研究

作者：杨明; 陈晓燕; 张海燕; 汪建民; 芦乾; 宋伟

来源：中国新药杂志, 2010, 19(09): 746-749+754.

• 栀子苷
• 药动学
• 绝对生物利用度

目的:研究栀子苷(geniposide)经4种不同途径给药后在大鼠体内的药动学过程,比较各个途径的生物利用度,揭示栀子苷的体内动态变化规律,为栀子苷的临床应用提供理论依据。方法:分别灌胃(ig)、滴鼻(ns)、肌注(im)、尾静脉(iv)给予栀子苷50,8,8和8 mg.kg-1,不同时间点眼眶取血。应用外标法和反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定血浆中栀子苷的含量,应用DAS统计软件模拟计算,得出相应的药动学参数。结果:ig及im给药符合一室模型,ns给药符合二室模型,iv给药符合三室模型。ig给药的t1/2,Cmax和AUC0t与其他方式相比,存在显著性差异。不同给药途径的绝对生物利用度分别为F(ig)=9.74%,F(ns)=49.54%,F(im)=72.69%。结论:药动学参数及绝对生物利用度表明,栀子苷在ig,ns,im 3种给药途径的体内生物利用度为im>ns>ig。

• 出版日期2010
• 单位成都中医药大学; 江西中医学院基础医学院; 江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室