奥曲肽修饰的N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖的合成、表征及其作为阿霉素递送载体的研究

作者：邹爱峰; 霍美蓉; 周建平; 尹晓强; 姚成丽; 朱钦女; 张敏; 任金山

来源：中国药科大学学报, 2011, (02): 124-130.

• 奥曲肽
• 聚合物胶束
• 主动靶向
• 阿霉素
• 体外释放 octreotide
• polymeric micelles
• active targeted
• doxorubicin
• in vitro release

以奥曲肽(OCT)为靶基团修饰两亲性壳聚糖衍生物N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC),并考察其作为抗肿瘤药物阿霉素(DOX)增溶载体的可行性。以聚乙二醇(PEG)为化学连接臂,通过活化酯反应将OCT偶联于OCC上,并通过1H NMR对其进行结构表征;采用透析法制备包载阿霉素(DOX)的主动靶向胶束(DOX-OCT-PEG-OCC),并考察其理化性质;采用透析法研究DOX-OCT-PEG-OCC胶束在不同介质中的释放动力学,并以DOX-OCC为对照,通过MTT试验对DOX-OCT-PEG-OCC胶束的抗肿瘤活性进行了评价。OCT以PEG为连接臂成功偶联于OCC的游离羧基上,该偶联产物在水介质...

• 出版日期2011
• 单位中国药科大学