喹诺酮类药物的抗菌和抗性机制

作者：卞佳豪; 奉竹; 林颖峥; 李思思; 李树清; 王恒安^*; 陈志飞^*

来源：中国兽药杂志, 2020, 54(01): 80-85.

• 喹诺酮
• 抗菌机制
• 细菌
• 抗性机制

喹诺酮类药物是广泛使用的一类抗菌药物,日趋严峻的细菌耐药性已严重威胁其临床应用。介绍喹诺酮类药物的发展过程,其靶向细菌DNA促旋酶(DNA gyrase)和拓扑异构酶Ⅳ(topoisomeraseⅣ)抑制DNA复制的抗菌机制,并进一步探讨了细菌对喹诺酮类药物的抗性机制,包括染色体编码药物靶酶DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的点突变,染色体编码的调节蛋白突变所引发的药物输入蛋白下调或药物输出蛋白上调,以及质粒编码的可阻断药物与靶酶的相互作用、增加药物输出和改变药物代谢等抗性蛋白。研究喹诺酮的抗菌原理及细菌对喹诺酮的抗性机制,将有助于筛查和防控喹诺酮耐药菌。

• 出版日期2020
• 单位上海交通大学