摘要

喹诺酮类(qunolones)抗菌药是指人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物,因其抗菌谱广、抗菌作用强、生物利用度高、与其他类抗生素无交叉耐药性而广泛应用于临床.自 1962年美国 Sterling-Winthrop研究所 Lesher等发现第1个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来,许多学者致力于研究开发这类药物.于1973年合成了第二代喹诺酮类抗菌药吡哌酸等,1978年合成了第三代喹诺酮类抗菌药.第三代喹诺酮类抗菌药的共同特点是在化学结构萘啶环的7位上连有哌嗪环、6位处又引入了氟原子,故又称氟喹诺酮类(fluoroquinolones).此结构提高了抗菌活性、增宽了抗菌谱,同时成本低廉、不良反应小.第四代喹诺酮类抗菌药主要是近年来上市的莫西沙星和加替沙星等,是环丙沙星的8甲氧基衍生物.

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