奥沙利铂长循环脂质体的制备和体内外评价

作者：华育晖; 汪维佳; 王刚; 郑小丽; 沈雁

来源：中国现代应用药学, 2018, 35(03): 335-339.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2018.03.007

• 奥沙利铂
• 长循环脂质体
• 理化性质
• 药动学

目的制备奥沙利铂长循环脂质体(long-circulating liposome,LCL),并考察其在体内外的性质。方法利用逆相蒸发法制备奥沙利铂LCL,观察其形态,测定粒径电位、包封率、载药量等理化性质。采用SD大鼠进行药动学研究,考察脂质体在动物体内的药动学参数与生物利用度。结果奥沙利铂LCL的平均粒径为(195.1±1.8)nm,电位为(-29.53±0.57)m V,包封率为18%,载药量为2.4%。药动学研究结果显示,奥沙利铂的血浆清除率是LCL的71倍,LCL能够显著降低奥沙利铂的血浆清除率,延长药物体内滞留时间,LCL的药时曲线下面积(AUC)是奥沙利铂溶液的70倍,显著提高了生物利用度。结论本研究选择逆相蒸发法制备并筛选出具有合适包封率,低毒性和高药效的奥沙利铂LCL。

• 出版日期2018
• 单位中国药科大学; 杭州市第一人民医院; 杭州市肿瘤医院