本发明提供了新的氨基脂质和用于合成这些化合物的便利方法。这些(阳离子)氨基脂质作为转染剂具有良好的特性。所述方法是经济的通用的两步合成,允许制备各种氨基脂质,由此导致转染剂组合文库的装配。此外,本发明提供了含有所述氨基脂质的脂质颗粒(脂质体)及其用于将生物活性剂传送至细胞中的用途。本发明还包括含有阳离子氨基脂质的脂质颗粒作为药物的用途。