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摘要
目的综述靶向肿瘤低氧区域的低氧激活前药(hypoxia activated prodrugs,HAPs)的研究进展。方法参考近年来国内外相关文献,对HAPs的设计思路、作用机制以及几类热点的前药进行总结和分析。结果肿瘤组织普遍存在低氧区域,且肿瘤低氧区还原酶表达水平较高,HAPs到达肿瘤组织后经还原酶活化生成一种活性细胞毒素,可特异性杀死低氧区的肿瘤细胞,而不影响常氧区的正常组织。现阶段已有部分HAPs进入临床研究。结论 HAPs是目前以低氧为靶点进行的肿瘤治疗的研究热点,可弥补肿瘤细胞因低氧而耐受放、化疗的缺陷。
