抗肿瘤药物帕玛度胺类似物的合成

作者：孙道安; 周恒; 史群峰; 刘增路; 毛振民

来源：现代生物医学进展, 2013, (36): 7127-7130.

DOI：10.13241/j.cnki.pmb.2013.36.052

• 帕玛度胺类似物
• 抗肿瘤药
• 合成 Pomalidomide analog
• Antitumor agent
• Synthesis

目的:设计并合成抗肿瘤药物帕玛度胺的3位N取代的新型类似物。方法:从3-硝基邻苯二甲酸(2)和N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(4)出发,经过六步反应得到目标化合物。3-硝基邻苯二甲酸(2)经脱水制得3-硝基邻苯二甲酸酐(3)。用N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(4)经闭环、脱保护制得3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(6)。4与6经缩合、钯碳催化氢化制得免疫调节剂Pomalidomide(8),(8)经过酰化得到3-乙酰氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺(1)。以(4)计总收率约34.9%。结果:得到3-乙酰氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺(1)...

• 出版日期2013
• 单位上海交通大学