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摘要
目的 加强对抗肿瘤药物卡培他滨原料药的质量控制，进行强制降解试验，研究产生的降解产物，同时合成欧洲药典收录的7个有关物质A～G,并确证其结构。方法 对卡培他滨原料药分别进行热破坏、酸降解、碱降解、氧化降解，分离降解产物，并进行结构确证和纯度测定。以1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖(8)为起始原料，经Silyl-Hibert-Johnson反应得到杂质B和C;杂质C进一步水解得到杂质A,接入不同的酯基得到杂质D、E、G;杂质G经水解、碳酸酯缩合得到杂质F。结果与结论强制降解试验得到7个降解产物，合成7个药典收录杂质，共计得到12个不同类型的有关物质，结构经1H-NMR、LC-MS确证，纯度均大于95%,可作为卡培他滨原料药质量控制的杂质对照品。
- 出版日期2022
- 单位中国医药工业研究总院; 上海医药工业研究院
