氨基酸羟胺钒配合物的合成、表征及对PTP1B酶的抑制活性

作者：张恒强; 张其颖; 李佳; 刘东; 吴小芳; 单永奎

来源：高等学校化学学报, 2012, 33(02): 243-250.

• 氨基酸羟胺氧钒配合物
• 晶体结构
• PTP1B酶抑制活性

合成了2种羟胺氧钒配合物——缬(亮)氨酸羟胺氧钒,并通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、热重分析及X射线单晶衍射对其结构进行了表征.采用PTP1B酶筛选模型评价了它们及相关配合物的PTP1B酶抑制活性.实验结果表明,这2种配合物同属于三斜晶系,P1空间群,中心钒原子与7个配位的氮氧原子形成扭曲的五角双锥构型,进而通过氢键作用形成三维晶体结构.这2种配合物对PTP1B酶都表现出抑制活性,亮氨酸羟胺氧钒在浓度为20μg/mL时对PTP1B酶的抑制率达到90.51%.

• 出版日期2012
• 单位国家新药筛选中心; 华东师范大学