美索巴莫磷酸钠在大鼠体内的药代动力学研究

作者：张晓梅; 庄俊雪; 杨希; 庄布军; 尚曼; 焦建杰

来源：天津药学, 2018, 30(02): 1-34.

• 美索巴莫磷酸钠
• 高效液相色谱
• 药代动力学

目的:研究灌胃和肌内注射给予美索巴莫磷酸钠后在大鼠体内的药代动力学特征。方法:应用高效液相色谱法测定大鼠血浆中的美索巴莫浓度,以3P97药代动力学软件拟合药代动力学参数。结果:美索巴莫磷酸钠以128、256和512 mg/kg单次灌胃给药后,主要药代动力学参数t1/2分别为(0.86±0.28)、(1.50±0.47)和(2.74±1.31)h;Cmax分别为(39.09±11.60)、(58.97±20.22)和(82.62±21.44)μg/ml;AUC0-t分别为(75.00±28.58)、(175.94±94.77)和(350.05±122.99)μg/ml·h。美索巴莫磷酸钠以128、256和512 mg/kg单次肌内注射给药后,主要药代动力学参数t1/2分别为(1.15±0.45)、(1.44±0.59)和(1.95±0.82)h;Cmax分别为(75.98±18.83)、(117.00±16.51)和(157.85±13.26)μg/ml;AUC0-t分别为(145.36±53.64)、(270.57±109.38)和(467.52±210.05)μg/ml·h。结论:美索巴莫磷酸钠灌胃或肌注给药后在大鼠体内的药代动力学过程符合一级吸收一房室开放模型特点,随剂量的增加,消除半衰期t1/2、峰浓度Cmax和曲线下面积AUC0-t均有相应的增高趋势。

• 出版日期2018
• 单位天津医科大学