异肽键交联的N肽类HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性评价

作者：李雪; 来文庆; 姜喜凤; 王潮; 刘克良

来源：高等学校化学学报, 2016, 37(05): 881-885.

• 人免疫缺陷病毒Ⅰ型
• 融合抑制剂
• N端重复序列
• 卷曲螺旋

报道了一种通过在HIV-1 gp41 NHR区域的多肽(N肽)之间引入异肽键稳定N3螺旋的新方法;以天然N肽序列N38为模板,采用此方法设计合成了一系列异肽键交联的N38三股α螺旋结构.该结构具有极强的热稳定性和纳摩尔水平抑制HIV-1包膜糖蛋白(Env)介导的细胞融合活性.

• 出版日期2016
• 单位军事医学科学院毒物药物研究所