摘要

现行教材中贝诺酯的合成基于Schotten-Baumann酯化反应,实验试剂SOCl2会转化生成HCl和SO2,环境友好性低,且实验步骤多。本改进实验利用碳二酰亚胺/4-DMAP缩合酯化反应一步合成贝诺酯,通过熔点测定、NMR、HPLC-MS等对产品进行结构表征与纯度测定,并进行基于大鼠血浆和胆汁的体内动态分析。同时验证了药物设计拼合原理,改进后的方法绿色高效,安全性明显提高。