叶酸受体分子探针folate-NOTA-Al18F的制备及microPET/CT显像研究

作者：陈泽乐; 尹吉林; 王成; 王欣璐; 姜丽莎; 张蓉琴

来源：中华核医学与分子影像杂志, 2017, 37(08): 482-485.

DOI：10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2017.08.008

• 分子探针
• 叶酸
• 氟放射性同位素
• 正电子发射断层显像术
• 体层摄影术,X线计算机
• 小鼠,裸

目的探讨正电子显像探针folate-NOTA-Al18F(18F-FNA)作为叶酸受体阳性表达的KB鼻咽癌显像剂的可行性。方法采用氟化铝配位标记法制备18F-FNA,考察相转移催化剂K2.2.2的加入是否可以提高标记率;取20只KB荷瘤鼠注射3.7 MBq18F-FNA,并分别于注射后10、30和90 min处死,取各脏器称质量并测定放射性计数,计算放射性摄取值(%ID/g);观察生物学分布,计算肿瘤对肝脏、大脑、肺、心、骨骼、肌肉的T/NT比值。另取3只KB荷瘤鼠注射18F-FNA后40 min行microPET/CT显像,观察肿瘤摄取情况。结果加入K2.2.2可提高分子探针的标记率。18F-FNA为无色澄明溶液,放射化学产率大于98%,放化纯大于99%,37℃保温4h放化纯大于98%。荷瘤鼠体内生物学分布结果显示,肿瘤和肾脏摄取较高,注射后30 min的放射性摄取值分别为(1.37±0.20)与(5.12±0.58)%ID/g],KB荷瘤裸鼠microPET/CT显像示肿瘤组织对18F-FNA明显高摄取。结论加入K2.2.2可明显提高18F-FNA的标记率,18F-FNA T/NT比值较好,具有潜在应用前景。

• 出版日期2017
• 单位广州军区广州总医院; 上海交通大学医学院附属仁济医院