卡前列甲酯-羟丙基-β-环糊精包合物舌下片的制备及质量评价

作者：何瑶; 阮一; 李卓恒; 王丽娟; 李峥

来源：中国药房, 2017, 28(34): 4860-4863.

• 卡前列甲酯
• 羟丙基-β-环糊精
• 包合物
• 舌下片
• 正交试验
• 质量评价

目的:制备卡前列甲酯-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物舌下片,并进行质量评价。方法:采用湿法制粒法制备卡前列甲酯-HP-β-CD包合物舌下片,以片剂的外观、崩解时间、润湿时间、主药含量为考察指标,以处方中甘露醇-乳糖的质量比、聚维酮的体积分数、低取代羟丙纤维素(L-HPC)的用量为因素,采用正交试验筛选处方。评价最优处方所制舌下片的崩解时间、润湿时间、主药含量、含量均匀度及溶出度。结果:最优处方为卡前列甲酯-HP-β-CD包合物78.82 mg(含卡前列甲酯1 mg),甘露醇-乳糖(质量比9:1)的混合粉末100 mg,2%的PVP溶液适量,L-HPC 30 mg,硬脂酸镁1 mg。所制3批舌下片的崩解时间为(25.30±3.21)26.53±2.69s,润湿时间为(64.65±8.07)65.54±7.21s,主药含量为(96.13±0.43)%97.06±0.82%,含量均匀度为5.957.68,10 min内累积溶出度均超过50%,30 min内可完全溶出。结论:成功制得质量符合要求的卡前列甲酯-HP-β-CD包合物舌下片。

• 出版日期2017
• 单位中国人民解放军陆军军医大学; 重庆医药高等专科学校; 重庆市第五人民医院