民族药材土大黄中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究

作者：聂昌平; 蒋文雯; 王兴远; 陈权利; 陶祎; 曾莉莎; 杨小生

来源：时珍国医国药, 2013, (06): 1399-1401.

• 土大黄
• &alpha
• -葡萄糖苷酶抑制剂
• 糖尿病 Rumex crispus Linn
• &alpha
• -glucosidase inhibitory
• Diabetes

目的研究贵州民族药材土大黄对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并对其中的活性成分(组份)进行初步筛选。方法采用体外α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型,测定土大黄总提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响,并对土大黄提取物的各溶剂提取部位进行活性筛选;进而对活性较强的乙酸乙酯部位进行活性追踪的化学成分研究。结果土大黄总提取物具有较强的抑制α-葡萄糖苷酶的活性,其IC50为1.1μg/ml;土大黄提取物的乙酸乙酯部位(IC50=0.22μg/ml)具有较强的抑制α-葡萄糖苷酶的活性,活性强于阳性药阿卡波糖(IC50=175.97μg/ml)。进一步从土大黄的乙酸乙酯部位分离纯化后得到2个单体化合物和1个活性组分:其中化合物1鉴定为大黄酚(TDH-1),化合物2鉴定为土大黄苷(TDH-2);体外α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选结果表明,活性组分3(TDH-3)具有较强的抑制α-葡萄糖苷酶的活性(IC50=1.15μg/ml),其活性强于阳性药阿卡波糖。结论从土大黄乙酸乙酯部位分离得到的活性组分(TDH-3)具有较强的抑制α-葡萄糖苷酶的活性,可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂进一步研究和开发。

• 出版日期2013-6-20
• 单位贵州大学; 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室