新型苯甲酰胺类HDAC抑制剂的合成及其抗肿瘤活性

作者：于清华; 李俊明; 赵砚瑾; 刘意林; 江发龙; 李庶心

来源：合成化学, 2016, 24(08): 663-668.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.08.15306

• MS-275
• 苯甲酰胺
• 组蛋白去乙酰化酶抑制剂
• 合成
• 抗肿瘤活性

以MS-275为先导化合物,设计并合成了7个新型苯甲酰胺类化合物(6a6c,14a,14b,15a和18),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了6a6c,14a,14b,15a和18对人急性白血病细胞(HL60)和人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果表明:N-(2-氨基苯)-3-[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-氨基]己酰胺(6a),N-(2-氨基苯)-4-【3-{4-[(二乙胺基)甲基]苯基}丙烯酰】苯甲酰胺(14a)和N-(2-氨基苯)-4-[3-(吡啶-3-基)丙烯酰]丙酰胺(18)的抑制活性较好,其GI50依次为5.72μmol·L-1,6.91μmol·L-1,7.11μmol·L-1和3.46μmol·L-1,4.12μmol·L-1,3.97μmol·L-1,优于MS-275(7.88μmol·L-1和4.49μmol·L-1)。

• 出版日期2016
• 单位军事医学科学院放射与辐射医学研究所; 江西中医药大学