一种抗乙肝病毒化合物及其制备方法和应用

作者：张雷; 曾春梅; 李晶

来源：2021-05-28, 中国, CN202110591647.6.

本发明公开了一种抗乙肝病毒化合物及其制备方法和应用；所述制备方法包括以下步骤：(1)将5‑氟‑11‑(吡咯烷‑1‑基)‑8H‑二苯并[3, 4；6, 7]环庚并[1, 2‑b]噻吩‑8‑酮溶于第一有机溶剂中，降温至0℃后，加入NBS，搅拌均匀后，转移至25℃下反应得到5‑氟‑2‑溴‑11‑(吡咯烷‑1‑基)‑8H‑二苯并[3, 4；6, 7]环庚[1, 2‑b]噻吩‑8‑酮；(2)将5‑氟‑2‑溴‑11‑(吡咯烷‑1‑基)‑8H‑二苯并[3, 4；6, 7]环庚[1, 2‑b]噻吩‑8‑酮、碱试剂、催化剂以及硼酸化合物溶于第二有机溶剂中，在25℃‑100℃发生偶联反应，得到抗乙肝病毒化合物。本发明制备得到的化合物，经生物活性检测，对肝细胞内HBV的cccDNA具有抑制作用，且对正常肝细胞毒性低，可用于预防、处理、治疗或减轻乙肝患者病毒感染性疾病。

• 单位
  中山市华南理工大学现代产业技术研究院; 华南理工大学