喹啉结构片段广泛存在于自然界中,其可供修饰的位点较多,在发现全新结构骨架愈发困难的今天,喹啉已成为各国竞相研究的热点结构单元。喹啉类化合物可通过多种作用机制作用于肿瘤细胞,对包括耐药肿瘤在内的多种肿瘤具有良好的活性。本文综述了喹啉杂合体在抗耐药肿瘤领域的最新研究进展,以期为设计和开发具有高活性的喹啉杂合体指明方向。