pH响应型星状聚合物胶束的制备及释药性能

摘要

以金刚烷为核设计合成了一种具有p H响应功能的四臂星状聚合物金刚烷-[聚(乳酸-共-羟基乙酸)-聚甲基丙烯酸二乙氨基乙酯-聚(乙二醇)单甲醚]4(4s Ad-PLGA-D-P),制备了4s Ad-PLGA-D-P自组装胶束,考察了该胶束对抗癌药物阿霉素(Doxorubicin,DOX)的控释性能。结果表明:改变聚甲基丙烯酸二乙氨基乙酯(PDEAEMA)的链段长度可实现对聚合物胶束性能的调控。PDEAEMA链段越长,聚合物胶束的粒径越大,载药量越高,药物累计释放量越高。聚合物胶束具有良好的稳定性(临界胶束浓度(Critical Micelle Concentration,CMC)为0.003 1 mg/m L)、p H响应性能和载药能力(载药量高达24.8%)。载DOX胶束在肿瘤微环境p H值(p H=5.0)的累计释放量(85.2%)明显高于正常组织p H=7.4条件下的累计释放量(20.9%),可实现抗癌药物的可控释放。因此, p H响应型聚合物胶束4s Ad-PLGA-D-P在抗癌药物递送领域具有潜在的应用前景。

关键词