低分子肝素pH敏感混合聚合物纳米粒大鼠体内生物利用度研究

作者：郑颖; 梁云星; 王宁; 杜艳; 谢茵; 梁桂贤

来源：中国药物与临床, 2016, 16(02): 157-160.

• 肝素,低分子量
• 生物利用度
• 生色底物法
• p H敏感混合聚合物纳米粒

目的建立生色底物法测定大鼠血浆中低分子肝素(LMWH)含量的方法,研究p H敏感巯基壳聚糖/O-羧甲基壳聚糖(TCS/O-CMC)混合聚合物纳米粒在SD大鼠体内的相对生物利用度。方法采用生色底物法以SD大鼠为研究对象,测定LMWH注射液、LMWH溶液、p H敏感TCS纳米粒和p H敏感TCS/O-CMC混合聚合物纳米粒单剂量给药后的血药浓度,并用Win Nonlin软件计算药动学参数和生物利用度。结果 LMWH溶液、p H敏感TCS纳米粒和p H敏感TCS/O-CMC混合聚合物纳米粒的药动学参数如下:Cmax分别为(0.103±0.025)、(0.425±0.046)和(0.522±0.042)U/ml。AUC0→∞分别为(0.5±0.3)、(4.7±1.0)和(8.0±2.0)U·ml-1·h。相对生物利用度分别为2.10%、20.70%和34.98%(P<0.05)。结论 p H敏感TCS/O-CMC混合聚合物纳米粒可显著提高LMWH的口服生物利用度。

• 出版日期2016
• 单位山西医科大学