摘要

目的:研究处方及工艺,制备冬凌草甲素长循环冻干脂质体,延长冬凌草甲素体内循环时间。方法:乙醇注入法制备冬凌草甲素长循环脂质体,冷冻干燥技术制备脂质体冻干制剂。使用葡聚糖凝胶柱纯化脂质体,单因素实验考察不同处方因素对脂质体包封率的影响,研究冻干脂质体复溶后粒径大小、分布及体外释放曲线。大鼠尾静脉给药后,HPLC测定血药浓度,KineticaTM软件计算药动学参数,比较长循环脂质体与普通制剂的药动学特性。结果:最优长循环脂质体处方为:大豆磷脂∶胆固醇∶DSPE-PEG 2000=1∶0.5∶1.8(w/w),药脂比为1∶6(w/w)。葡萄糖∶甘露醇=3∶1合用作为冻干保护剂,脂质体包封率约65%。...