大黄素对辣椒素诱导的TRPV1通道电流的抑制作用

作者：胡益; 张迪; Wolfgang Schwarz

来源：复旦学报(自然科学版), 2017, 56(03): 366-373.

DOI：10.15943/j.cnki.fdxb-jns.2017.03.013

• TRPV1通道电流
• 辣椒素
• 大黄素
• 镇痛机制
• 双电极电压钳

本研究通过显微注射技术将TRPV1 cRNA(1ng/nL)注射至非洲爪蟾卵母细胞(20nL/个)体内,放置于G-ORi培养液中,并在(19±1)℃的恒温培养箱内表达.同时利用灌流技术将不同浓度梯度的大黄素、辣椒素按照设计顺序依次灌流进入流动腔,同时控制流速保证非洲爪蟾卵母细胞完全浸没于流动腔内.使用双电极电压钳技术记录0.1,1.0,10.0,50.0μmol/L浓度梯度的大黄素对500nmol/L浓度的辣椒素激活TRPV1电流的影响.得到大黄素作用辣椒素激活TRPV1通道的抑制作用表现出浓度依耐性和电压非依赖性,IC50=38μmol/L,Hill系数n=0.5.结果表明了大黄素对TRPV1位点的相互作用是负协同的,在天然药物里面是一类比较弱的拮抗剂,且大黄素在ORi溶液中开始析出沉淀的浓度在5060μmol/L之间.我们首次发现了大黄素能够抑制TRPV1通道电流,这可能为开发新的镇痛药物提供理论基础.

• 出版日期2017
• 单位上海市针灸经络研究中心; 复旦大学