女贞子中橄榄苦苷与羟基酪醇在大鼠血浆中的药动学差异

作者：徐保鑫; 李转梅; 张学兰; 李慧芬; 吴鹏; 郭常川; 王均秀; 宋梦晗

来源：中成药, 2017, 39(07): 1387-1390.

• 女贞子
• 橄榄苦苷
• 羟基酪醇
• 药动学
• 大鼠
• 血浆
• LC-MS/MS

目的比较女贞子中橄榄苦苷与羟基酪醇在大鼠血浆中的药动学差异。方法大鼠灌胃0.4 mmol/kg橄榄苦苷与羟基酪醇,于给药前后不同时间点(0.083、0.167、0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10 h)眼眶采血,液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定两者血药浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数。结果橄榄苦苷与羟基酪醇分别在101 000 ng/m L(R2=0.999 0)和20030 000 ng/m L(R2=0.999 6)范围内线性关系良好,平均加样回收率均大于95%,RSD均小于8%。两者Tmax分别为(1.7±0.3)h和(0.2±0.0)h,t1/2z分别为(1.7±0.2)h和(3.0±0.1)h,Cmax分别为(356.4±45.0)ng/m L和(24 170.0±3 458.4)ng/m L,AUC010 h分别为(1 223.1±107.4)ng/(m L·h)和(30 535.4±5 636.5)ng/(m L·h),药动学行为均符合二室模型特征。结论等剂量下橄榄苦苷与羟基酪醇的药动学行为有显著差异,后者较前者更有利于机体吸收。女贞子酒蒸后药效加强,可能与蒸制过程中橄榄苦苷水解生成羟基酪醇有关。

• 出版日期2017
• 单位山东省食品药品检验研究院; 山东中医药大学