萜烯类手性促进剂对氟比洛芬经皮渗透对映体选择性的影响

作者：俞文英; 荣毅; 郭霞; 叶金翠

来源：中国医院药学杂志, 2015, 35(06): 481-484.

DOI：10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2015.06.03

• 手性促透剂
• 氟比洛芬
• 经皮渗透
• 对映体选择性

目的:考察萜烯类手性促进剂芳樟醇和薄荷醇对氟比洛芬(flurbiprofen,FP)经皮渗透的对映体选择性作用。方法:采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,以稳态经皮渗透速率为评价指标,用对映体选择性高效液相色谱法对FP对映体进行浓度测定,考察手性促进剂芳樟醇或薄荷醇对FP对映体选择性的影响。结果:无论供给液是否含单个对映体或消旋体,若供给液中不含促透剂,FP经大鼠离体皮肤渗透未见对映体选择性。当供给液中含有dl-薄荷醇时,RSFP的稳态渗透速率分别为R-FP、S-FP的1.34,1.27倍,差异有显著性(P<0.05);而供给液中含有l-薄荷醇时,FP对映体及消旋体间的皮肤渗透速率无显著差异(P>0.05)。l-薄荷醇和dl-薄荷醇对同一药物构型R-FP或S-FP的促透效果相当;然而,dl-薄荷醇对RS-FP的促透作用是l-薄荷醇的1.44倍。l-芳樟醇或dl-芳樟醇作为手性促透剂时,未发现对映体选择性渗透现象。结论:dl-薄荷醇对FP的促透作用出现了对映体选择性,而l-薄荷醇、l-芳樟醇和dl-芳樟醇未引起FP的对映体选择性渗透,且所有渗透实验均未发现对映体转化。

• 出版日期2015
• 单位浙江省医学科学院