目的:研究灯盏细辛注射液对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性的抑制作用。方法:在体外大鼠肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同体积的灯盏细辛注射液,用高效液相色谱法测定睾酮的羟化代谢产物6β-羟基睾酮的生成量反映CYP3A酶的活性。酮康唑用作阳性对照药。结果:在体外孵育体系中,灯盏细辛注射液对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性有抑制作用,IC50和Ki值分别为0.40%和0.24%(V/V)。结论:体外给药灯盏细辛注射液对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性有抑制作用,符合混合型抑制模型。
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