大鼠体内红景天苷类似物浓度的测定及药代动力学研究

作者：于舒; 徐慧; 池晓静; 王彩萍; 丁斐

来源：南通大学学报(医学版), 2017, 37(05): 405-408.

DOI：10.16424/j.cnki.cn32-1807/r.2017.05.003

• 红景天苷类似物
• 高效液相色谱
• 药物代谢动力学
• 器官分布
• 大鼠

目的:建立一种高效液相色谱（high performance liquid chromatography,HPLC）方法测定大鼠血浆和器官中新型红景天苷类似物2-（4-甲氧基苯基）乙基-2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷[2-（4-Methoxyphenyl）ethyl-2-acetamido-2-deoxy-β-D-pyranoside,SalA-4g]浓度,研究大鼠单剂量静脉注射SalA-4g后器官分布情况及药代动力学模式。方法:HPLC色谱柱为Agilent Tc-C18（2）column（250×4.6 mm id,5.0μm particle size）,流动相为甲醇∶水（50∶50,v/v）,流速为1.0 mL/min,柱温为25℃,检测波长为276 nm。大鼠经尾静脉注射50 mg/kg SalA-4g,于5、10、15、20、25、30、45、60、90、120、180、240 min采集血浆和器官样品,检测其中SalA-4g的浓度。采用DAS 2.1.1版对血药浓度-时间曲线进行统计矩拟合。结果:SalA-4g检测浓度的线性范围为0.1200μg/mL（r2=0.999 6）,最低检测限为0.1μg/mL;药动学参数:SalA-4g的T1/2为0.657 h,V为7.376 L/kg;SalA-4g在体内主要通过肝代谢、肾排泄,在肺、心、脾和脑中分布相对较少,但清除较慢。结论:本HPLC方法精密、快速,适用于检测血浆及器官匀浆中SalA-4g的浓度以及药物动力学考察。

• 出版日期2017
• 单位南通大学