摘要

目的探讨阿佐昔芬代谢产物去甲阿佐昔芬与谷胱甘肽及谷胱甘肽转移酶的相互作用。方法SD大鼠ip注射去甲阿佐昔芬10mg·kg-1溶液,每天1次,连续3d,第4天处死大鼠,提取肝内去甲阿佐昔芬与谷胱甘肽结合产物,利用高效液相色谱-质谱分析比较和鉴定去甲阿佐昔芬在肝微粒体和大鼠肝内的谷胱甘肽结合产物。雷洛昔芬20μmol·L-1,4-羟基他莫昔芬20μmol·L-1和去甲阿佐昔芬20μmol·L-1分别加入大鼠肝微粒体系中孵育30min后,应用试剂盒测定谷胱甘肽转移酶活性,考察其对谷胱甘肽转移酶的体外抑制作用,并测定了去甲阿佐昔芬0,5,10,20和30μmol·L-1对谷胱甘肽转移酶的抑制强度。结果...