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摘要
本发明公开了一种RXR激动剂的制备方法,包括如下步骤：S1.式A所示化合物与式B所示化合物在氮杂卡宾铜催化剂、提供氢源的硅试剂、溶剂和有机碱的条件下,反应生成式C所示化合物；S2.式C所示化合物与式D所示化合物在荷维达-格鲁布斯Ⅱ催化剂条件下反应生成式E所示化合物；S3.式E所示化合物脱除乙基,生成RXR激动剂；其中,R为甲酸甲酯基、乙酰基、对甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基。
- 出版日期2021-5-18
- 单位华南理工大学; 广州自远生物科技有限公司
本发明公开了一种RXR激动剂的制备方法,包括如下步骤：S1.式A所示化合物与式B所示化合物在氮杂卡宾铜催化剂、提供氢源的硅试剂、溶剂和有机碱的条件下,反应生成式C所示化合物；S2.式C所示化合物与式D所示化合物在荷维达-格鲁布斯Ⅱ催化剂条件下反应生成式E所示化合物；S3.式E所示化合物脱除乙基,生成RXR激动剂；其中,R为甲酸甲酯基、乙酰基、对甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基。
