去氧胆酸的合成工艺研究

作者:刘会强; 宣博鑫; 苏睿; 王皓宇; 吴成军*; 孙铁民*
来源:中南药学, 2023, 21(06): 1465-1471.

摘要

目的 对去氧胆酸的合成工艺进行研究,对关键异构体杂质进行控制,保证工艺稳定。方法 参照相关文献和原研专利所报道路线,设计了以对甲基苯甲酰基保护甾体结构A环中的3位羟基,经6步反应得到去氧胆酸的合成路线。结果 通过MS、1H-NMR和13C-NMR对去氧胆酸进行了结构确证,经优化反应条件,获得了去氧胆酸,总收率可达18.7%。结论 得到质量稳定、可控的去氧胆酸的可工业化的生产方法。